グループ III 代謝型グルタミン酸受容体のサブタイプ選択的オルソステリック・アゴニストの合理的な設計

事例
グループ III 代謝型グルタミン酸受容体のサブタイプ選択的オルソステリック・アゴニストの合理的な設計 	> Image >  Dassault Systèmes®

グループ III 代謝型グルタミン酸受容体 ( mGluR ) は、非常に多くの中枢神経系 ( CNS ) 疾患の標的候補であることが示されています。mGluR の活性を選択的に調節する技術があれば、パーキンソン病や痛み、てんかん、統合失調症、不安などの治療の可能性が飛躍的に高まります。しかし、サブタイプ選択的なオルソステリック調節因子がうまくいくことは従来は限定的でした。この問題に対応するために、パリ第 5 大学のFrancine Acher 博士のチームはグループ III mGluR のサブタイプ選択的アゴニストを新たに開発する可能性について調査。BIOVIA Discovery Studio で実施されたさまざまな候補分子のドッキング・スタディーの結果を利用して実験結果を裏付けし、さらに基礎となる作用機序を明らかにしました。

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